энтерально (внутрь, ректально)
B. Обладает противовоспалительными свойствами Г. Может вызывать аллергию
4. Кофеин (все ответы верны, кроме одного):
A. Является психостимулятором
Б. Является аналептиком
B. Расширяет сосуды скелетных мышц и почек
Г. Вызывает сужение сосудов брюшной полости, расширение коронарных сосудов
5. Ноотропные средства (все ответы неверны, кроме одного):
A. Кофеин-бензоат натрия, кордиамин, бемегрид, цитизин
Б. Флуоксетин, имипрамин, амитриптилин
B. Пирацетам, аминалон, пантогам
6. Показания к применению ноотропов (все ответы верны, кроме одного):
A. Нарушение умственного развития у детей, в комплексной терапии деменции
Б. Повышение скорости реакций, работоспособности, устранение усталости
B. В составе лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения.
Ответы:
1. Б
2. В
3. Б
4. Б
5. В
6. Б
Регуляторы мышечного тонуса
Противосудорожные средства
Противосудорожные препараты (также известные как противоэпилептические препараты) представляют собой разнообразную группу фармакологических агентов, используемых при лечении эпилептических припадков.
Обычные противоэпилептические препараты (ПЭП) могут блокировать натриевые каналы или усиливать функцию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Дополнительные мишени включают потенциалзависимые кальциевые каналы, SV2A и а28. Блокируя натриевые или кальциевые каналы, противоэпилептические препараты уменьшают высвобождение возбуждающего глутамата, высвобождение которого считается повышенным при эпилепсии, а также ГАМК. Вероятно, это побочный эффект или даже фактический механизм действия некоторых противоэпилептических препаратов, поскольку ГАМК может сама, прямо или косвенно, действовать противосудорожно. Другой потенциальной мишенью противоэпилептических препаратов является альфа-рецептор, активируемый пролифератором пероксисом [Эпилепсия, 2020].
Примерно 60–70 % пациентов с эпилепсией достигают стойкой ремиссии или существенного урежения приступов на фоне лечения противоэпилептическими средствами. Лечение начинают с начальной (стартовой) дозы наиболее подходящего средства для данного пациента (персонализированный подход). Дозу постепенно увеличивают (титруют) до прекращения приступов или появления побочных эффектов. Каждый препарат имеет свою схему титрации [Эпилепсия, 2020].
При фокальных формах эпилепсии в режиме монотерапии разрешены к применению: бензобарбитал (1А), вальпроевая кислота (1А), габапентин (1А), зонисамид (1А), карбамазепин (1А), клоназепам (1А), лакосамид (1А), ламотриджин (1А), леветирацетам (1А), окскарбазепин (1А), примидон (2В).1 топирамат (1А), фенитоин (1А), фенобарбитал (1А), эсликарбазепин (1А) [Эпилепсия, 2020].
Бензобарбитал [Эпилепсия, 2020]
Механизм действия. Усиливает тормозные ГАМК-ергические влияния в центральной нервной системе, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга на уровне вставочных нейронов. Блокада натриевых каналов мембраны нервных волокон.
Способ применения и дозы. Рекомендован детям старше 6 лет и взрослым. Детям 7–10 лет — по 50–100 мг на прием (150–300 мг/сут), 11–14 лет — по 100 мг на прием (300–400 мг/сут). Максимальные дозы для детей (старшего возраста): разовая — 150 мг, суточная — 450 мг. Взрослым: перорально начиная с 100 мг в вечернее время. Увеличение дозы возможно через 3 дня на 100 мг до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет — 300–600 мг в сутки в 3 приема.
Бриварацетам [Эпилепсия, 2020]
Рекомендован подросткам с 16 лет и взрослым пациентам.
Механизм действия. Обратимый и селективный лиганд для синаптических пузырьков 2А (SV2A) в головном мозге. Хотя точная роль данного белка неизвестна, было показано, что он модулирует экзоцитоз нейротрансмиттеров. Имеет в 25 раз более высокую аффинность, чем левитерацетам.
Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сутки или 100 мг/сутки по решению лечащего врача исходя из требуемого противосудорожного эффекта и потенциального побочного действия. Суточная доза делится поровну на два приема утром и вечером. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости, доза может быть изменена в пределах от 50 мг/сутки до 200 мг/сутки.
Вальпроевая кислота [Эпилепсия, 2020]
Механизм действия. Вальпроевая кислота ингибирует вольтажзависимые натриевые каналы, блокирует кальциевые каналы Т-типа, а также воздействует на ГАМК-ергическую систему. Полагают, что вальпроевая кислота ингибирует ГАМКтрансаминазу (фермент, расщепляющий ГАМК) и повышает активность декарбоксилазы глутаминовой кислоты (фермент, участвующий в синтезе ГАМК). Вальпроевая кислота увеличивает вызванное ГАМК постсинаптическое ингибирование.
Способ применения и дозы. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Пролонгированные формы применяются 2 раза в сутки; непролонгированные формы — 3 раза в сутки. У детей, которые не могут глотать таблетки, целесообразно применение специальных лекарственных форм вальпроевой кислоты (капель, сиропа, микрогранул). У пациентов любого возраста целесообразен прием вальпроевой кислоты в виде лекарственных форм пролонгированного действия, что улучшает переносимость и дает дополнительный противосудорожный эффект. Для приема внутрь у детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10–15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3–4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20–30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20–30 мг/кг. Для взрослых: внутрь начиная с 300–500 мг/сутки (в два приема) с постепенным увеличением на 250–300 мг/неделю до достижения поддерживающей дозы 600–3000 мг/сутки. Терапевтическая концентрация в плазме крови — 50–150 мкг/мл. Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты (цитохромы) печени, поэтому ее применение вызывает увеличение концентрации в крови других ПЭП (фенобарбитала, ламотриджина, карбамазепина).
Габапентин [Эпилепсия, 2020]
Механизм действия. Ингибирует потенциал-зависимые кальциевые каналы связываясь с альфа-2-дельта субъединицей данного канала, вызывая снижение выброса нейротрансмиттера.
Способ применения и дозы. Для взрослых и детей с 12 лет: терапию можно начинать с дозы по 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг/сут по схеме: 300 мг 1 раз в сут. — 1 день, 300 мг × 2 раза в сут. — 2-й день, далее 300 мг × 3р в сут. Эффективная среднетерапевтическая доза 900 -2400 мг/сут.
Максимальная доза 3600 мг/сут.
Диазепам [Эпилепсия, 2020]
Механизм действия. Относится к группе производных бензодиазепина. Механизм действия диазепама тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гаммааминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором ГАМКА. Диазепам усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов в ЦНС, стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, усиливает пресинаптическое торможение. Диазепам (раствор ректальный) предназначен для лечения продолжительных (более 2–3 минут) острых судорожных приступов при эпилепсии у младенцев с 6 месяцев, детей грудного, дошкольного, младшего школьного возраста и подростков (до 18 лет).
Способ применения и дозы. Ректально. Содержимое одной микроклизмы должно быть введено полностью за одно применение. Доза диазепама подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента, его возраста, массы тела, вида и тяжести заболевания. Детям с массой тела менее 15 кг назначают 5 мг; детям с массой тела более 15 кг — 10 мг. Максимальный эффект развивается через 11–23 минуты. При введении высоких доз необходим тщательный медицинский контроль и мониторинг состояния пациента. Если приступ не купировался в течение 10 минут после применения диазепама, необходимо обратиться за экстренной медицинской помощью и передать пустой тюбик врачу, чтобы предоставить ему информацию о дозе, полученной пациентом. Диазепам (раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Взрослым при эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10–20 мг. При необходимости
