Они проявляют активность при болях невралгического характера, зубной, головной, суставной, мышечной болях, но не активны при травматических болях. Жаропонижающее действие НПВС проявляется в снижении повышенной температуры тела, которое является результатом усиления процессов теплоотдачи, без изменения процессов теплопродукции.
По выраженности противовоспалительного действия наиболее распространенные НПВС располагаются в следующем порядке: нимесулид → индометацин → вольтарен → пироксикам → напроксен → бутадион → ибупрофен → амидопирин → аспирин.
По выраженности анальгетического действия: вольтарен → индометацин → анальгин → амидопирин → пироксикам → напроксен → ибупрофен → нимесулид → бутадион.
По выраженности жаропонижающего действия: вольтарен → пироксикам → анальгин → нимесулид → индометацин → напроксен → амидопирин → ибупрофен.
Знание сравнительных свойств различных представителей НПВС позволяет выбирать необходимый препарат. Однако существует индивидуальная чувствительность больных к НПВС и неэффективность одного препарата не исключает благоприятного эффекта при назначении другого.
Производные салициловой кислоты
Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum)
Синонимы: Аспирин, Аспро, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin и др.
Показания: оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие и широко применяется при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.
В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать ее и содержащие ее препараты женщинам в первые 3 мес. беременности.
Применение: внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25–0,5–1 г 3–4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на прием.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2–3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет – 0,1 г, 3 лет – 0,15 г, 4 лет – 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.
Форма выпуска: ацетилсалициловая кислота выпускается для приема внутрь в виде таблеток по 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (с риской) – для детей.
Кроме того, ацетилсалициловая кислота входит в состав комбинированных препаратов:
Таблетки «Аскофен» (Tabulettae «Ascophenum»). Содержат кислоты ацетилсалициловой и фенацетина по 0,2 г и кофеина 0,04 г.
Таблетки «Кофицил» (Tabulettae «Cophicylum»). Содержат кислоты ацетилсалициловой 0,3 г, фенацетина 0,1 г, кофеина 0,05 г.
Таблетки «Цитрамон» (Tabulettae «Citramonum»). Содержат кислоты ацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина 0,18 г, кофеина 0,03 г, какао 0,015 г, кислоты лимонной 0,02 г.
Таблетки, содержащие кислоты ацетилсалициловой 0,25 г и фенацетина 0,15 г, выпускаются под названием таблетки «Асфен» (Tabulletae «Asphenum»).
Таблетки «Седальгин» (Tabulettae «Sedalgin»). Таблетки, содержащие кислоты ацетилсалициловой и фенацетина по 0,2 г, фенобарбитала 0,025 г, кофеина 0,05 г, кодеина фосфата 0,01 (в упаковке по 10 штук). Применяют как болеутоляющее и успокаивающее средство при головной боли, мигрени, невралгии, невритах и т. д. Назначают по 1–2 таблетки 2–3 раза в день.
Производные пиразолона
Анальгин (Analginum)
Синонимы: Дипирон, Метамизол-натрий, Рональгин, Algocalmin, Algopyrin, Analgetin, Dipyrone, Metamizol[1], Metapyrin, Methylmelubrin, Minalgin, Neomelubrin, Noramidopyrinmethansulfonat-natrium, Novaldin, Novalgin, Novamidazophen, Novaminosulfon, Novapyrin, Pantalgan, Pyralgin, Pyretin, Pyridone, Pyrisan, Ronalgin, Sulpyrin, Toralgin, Totalgine, Vetalgin и др.
Показания: боли различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочные состояния, грипп, ревматизм, хорея.
Противопоказания: препарат противопоказан при повышенной чувствительности (кожных реакциях и др.), бронхиолоспазме, нарушениях кроветворения.
Применение: внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь принимают после еды. Доза для взрослых – по 0,25– 0,5 г 2–3 раза в день; при ревматизме – до 1 г 3 раза в день. Детям внутрь – по 5–10 мг/кг 3–4 раза в сутки.
Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) вводят взрослым по 1–2 мл 50 %-го или 25 %-го раствора 2–3 раза в день; не более 2 г в сутки. Детям вводят из расчета 0,1–0,2 мл 50 %-го раствора или 0,2–0,4 мл 25 %-го раствора на 10 кг массы тела.
Подкожно не применяют, так как возможно раздражение тканей.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г; внутримышечно и в вену: разовая 1 г, суточная 2 г.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г; 25 % и 50 % растворы в ампулах по 1 и 2 мл.
Для применения в детской практике выпускаются также таблетки по 0,05; 0,1 и 0,15 г.
Хранение: список Б.
Кроме того, выпускаются комбинированные препараты:
Таблетки «Андипал» (Tabulettae «Andipalum»). Содержат анальгина 0,25 г, дибазола, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г.
Спазмолитическое, сосудорасширяющее и анальгезирующее средство. Применяют преимущественно при болевых синдромах сосудистого генеза – по 1–2 таблетки 2–3 раза в день.